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Antagonisten ©

Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten 

AT1-Antagonisten (Synonyme: Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp-1-Antagonist, AT1-Rezeptorantagonist, Angiotensin-Rezeptorblocker) sind Medikamente, welche als spezifische Hemmstoffe am Angiotensin-Rezeptor wirken. Ärzte bezeichnen diese Medikamente gern als „Sartane“ (nicht „Satane“!), da der generic name, also der nicht geschützte Substanzname, dieser Mittel immer auf „-sartan“ endet. „Angiotensin“ heißt wörtlich übersetzt „Gefäßspanner“ (oder „Gefäßverenger“). Wenn es uns gelingt, diesen Mechanismus zu blockieren, dann resultiert eine Gefäßentspannung (oder –erweiterung) und in deren Folge auch eine Herzentlastung.

Daher dienen alle AT1-Antagonisten der Behandlung von Bluthochdruck. Einige sind außerdem zugelassen für die chronische Herzinsuffizienz (Valsartan, Candesartan, Losartan), den Zustand nach Herzinfarkt (Valsartan) und die diabetische Nephropathie (Nierenschäden bei Diabetes im Rahmen der Hypertoniebehandlung - Losartan, Irbesartan). Die Substanzgruppe stellt eine Weiterentwicklung der ACE-Hemmer dar und ist seit mehr als zehn Jahren auf dem Markt. Im Unterschied zu den ACE-Hemmern haben AT1-Antagonisten den entscheidenden Vorteil, dass die häufigste Nebenwirkung der ACE-Hemmer, nämlich der trockene Reizhusten, praktisch nicht auftritt. Weitere Vorteile werden zwar diskutiert, sind bislang aber noch nicht wissenschaftlich bewiesen. Auch die Kombinationstherapie mit ACE-Hemmern, von der man sich synergistische Effekte bei weniger Nebenwirkungen versprochen hat, konnte bislang die Überlegenheit im Vergleich zu den Einzelmitteln nicht unter Beweis stellen. Wegen des höheren Preises werden AT1-Antagonisten eher dann verschrieben, wenn ein ACE-Hemmer nicht vertragen wird. Die verschiedenen „Sartane“ sind chemisch sehr eng miteinander verwandt.

Sie werden nach der Aufnahme als Tablette rasch und fast vollständig im Dünndarm aufgenommen. Dabei wird Losartan zu einem großen Teil bereits bei der ersten Leberpassage abgebaut (first pass effect). Die Ausscheidung der Sartane bzw. deren Abbauprodukte erfolgt direkt über die Gallenflüssigkeit. Alle AT1-Antagonisten werden nur zu einem geringen Teil über die Niere ausgeschieden. Daher können Sartane – im Gegensatz zu den ACE-Hemmern – auch bei einer Niereninsuffizienz noch relativ problemlos gegeben werden – jedenfalls bei einer leichten.

Handelsname Substanzen (vollständig, Stand 2007)
Aprovel 75/150/300 mg Filmtbl. Irbesartan
Atacand 4/8/16 mg / Atacand Protect 32 mg Tbl. Candesartan
Blopress 4/8/16/31 mg Tbl. Candesartan
Cordinate 40/80/160 mg Valsartan
Diovan 40/80/160 mg Filmtbl. Valsartan
Karvea 75/150/300 mg Filmtbl. Irbesartan
Lorzaar 12,5 mg START/-50/100 mg / Losartan
Lorzaar PROTECT 50/100 mg Filmtbl. Losartan
Provas 40/80/160 mg Filmtbl. Valsartan

Anzeigen für AT1-Antagonisten: 

·         Essenzielle Hypertonie (alle Sartane)

·         Nierenerkrankungen bei Patienten mit Hypertonie und Typ II-Diabetes als Teil einer Blutdruck senkenden Behandlung (Irbesartan, Losartan)

·         Behandlung von Patienten mit Herzinsuffizienz zusätzlich zu ACE-Hemmern oder bei ACE-Hemmer-Intoleranz (Candesartan, Valsartan, Losartan)

·         Nach Herzinfarkt (Valsartan)

Nebenwirkungen der Antagonisten:

Insgesamt sind AT1-Antagonisten gut verträglich und haben relativ wenige Nebenwirkungen.

Typische Nebenwirkungen der AT1-Antagonisten sind:

Gegenanzeigen für Antagonisten:

  • Schwere chronische Nierenfunktionsschwäche
  • Schwangerschaft und Stillzeit
  • Beidseitige Verengung der Nierenschlagader (Nierenarterienstenose)
  • Hyperkaliämie (Erhöhung des Kaliums im Blut)
  • Schwere Leberfunktionsstörungen, Gallenstau (Cholestase)
  • Primärer Hyperaldosteronismus (seltene Funktionsstörung der Nebenniere)

Antagonisten - Anwendungsbeschränkungen (Auswahl):

  • Ein Natrium- und/oder Flüssigkeitsmangel sind vor Therapiebeginn auszugleichen
  • Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: regelmäßige Kontrolle des Serumkalium- und -kreatininspiegels empfohlen
  • Hyperkaliämie möglich, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und/oder Herzinsuffizienz
  • Aorten- und Mitralklappenstenose
  • Obstruktive hypertrophe Kardiomyopathie (seltene Herzmuskelerkrankung)
  • Patienten mit KHK: Gefahr eines Myokardinfarkt oder Schlaganfalles (nur bei übermäßigem Blutdruckabfall)
  • Patienten mit Laktoseintoleranz (einige Präparate enthalten Laktose)

Wechselwirkungen der Antagonisten mit anderen Medikamenten:

Generell könnte die Wirkung von Medikamenten beeinflusst werden, die ebenfalls in der Leber verstoffwechselt werden. Die Wirkung anderer Antihypertonika (blutdrucksenkende Medikamente, z.B. Diuretika, Kalziumantagonisten, Beta-Blocker, ACE-Hemmer) kann verstärkt werden. Die gleichzeitige Einnahme von NSAR oder ASS kann die Wirkung von AT1-Antagonisten abschwächen und eine Herzschwäche verstärken. Bei Einnahme von ACE-Hemmern, Kalium oder kaliumsparenden Diuretika kann es zu Kaliumanstiegen im Blut kommen. Bei Einnahme von Lithium ist der Serumspiegel engmaschig zu kontrollieren. Da diese Substanzklasse noch relativ jung ist, sind möglicherweise noch nicht alle Neben- und Wechselwirkungen erkannt – besonders bei den seltenen Ereignissen kann es mehrere Jahre dauern, bis diese nach der Markteinführung neuer Medikamente als substanzklassenspezifisch eingeordnet werden.

Antagonisten - Stellenwert

Der größte Nachteil gegenüber anderen Substanzen in der Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz ist der hohe Preis aller Vertreter dieser Medikamentengruppe. Die AT1-Antagonisten sind aufgrund ihres „jugendlichen Alters“ noch unter Patentschutz. Die Pharmaunternehmen wollen daher verständlicherweise die Entwicklungskosten dieser Präparate wieder „hereinbekommen“ und bewerben AT1-Antagonisten großflächig in den Arztpraxen und Kliniken. AT1-Antagonisten werden daher öfter verordnet als es eigentlich sein müsste (hier wären noch Kosten einzusparen – und zwar wesentlich mehr als etwa bei den pflanzlichen Venen- und Rheumamitteln, die längst nicht mehr erstattet werden; Frau Schmidt, Herr Lauterbach, warum unternehmen Sie hier eigentlich nichts?).

Der größte Vorteil ist hingegen die (im Allgemeinen) bessere Verträglichkeit und die resultierende höhere Compliance (Einnahmetreue) der AT1-Antagonisten. Sie sind daher zwar nicht das Mittel der ersten Wahl – aber gute Reservespieler, wenn etwa der ansonsten angezeigte ACE-Hemmer wegen wiederholter Fouls (Nebenwirkungen) vom Trainer vorsichtshalber aus dem Spiel genommen wird.

Dieser Artikel erschien in der Zeitschrift "Der Naturarzt". Wir danken dem Access-Verlag für die freundliche Genehmigung zum Abdruck. www.naturarzt-access.de

Mit den besten Wünschen für Ihre Gesundheit

 © Dr. Volker Schmiedel
Chefarzt der Inneren Abteilung
FA für Physikalische und Rehabilitative Medizin
Naturheilverfahren, Homöopathie
Dozent für Biologische Medizin (Univ. Mailand).

Animationen animierte Augen

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